产品名称：pd0325901 mek抑制剂
产品货号：s1036
产品描述: s1036是一种选择性的，非atp竞争性mek抑制剂，无细胞试验中ic50为0.33 nm，对erk1和erk2磷酸化抑制作用比ci-1040强500倍左右。
靶点: mek (cell-free assay) 0.33 nm
产品介绍：
体外研究:
pd0325901比另一种mek抑制剂ci-1040具有更高的渗透率。与ci-1040相比，pd 0325901可以到达体系的更深层。pd0325901是非atp竞争性的mapk激酶mek抑制剂，抑制鼠类结肠26细胞的mek时ic50为0.33nm。苏氨酸/酪氨酸激酶mek是ras/raf/mek/erk信号通路的关键组成部分，在人类肿瘤细胞中通常是激活的。pd0325901精确有效地抑制mek，作用于mek1和mek2时ki值为1nm。s1036作用于细胞erk1和erk2的磷酸化效果比ci-1040强到大约500倍。
体内研究：
pd0325901阻止细胞黑色素瘤细胞系的生长，使异种移植鼠模型的细胞周期停止在g1期，引起细胞凋亡单独口服25 mg/kg pd032590124后，erk的磷酸化作用被阻断达到50%以上。pd 0325901的抗癌活性已经被用于更广泛的人类移植瘤的研究中，在研究的人类肿瘤模型中,有6/7被pd 0325901明显抑制。pd0325901抑制恶性黑色素瘤细胞系生长。s1036抑制tpc-1细胞和k2细胞生长，gi50分别为11和6.3 nm。pd0325901浓度非常低时(10 nm)也明显抑制携带braf突变的ptc细胞生长，且同样浓度时只稍微提高携带ret/ptc1重排的ptc细胞生长。s1036作用于多种ptc细胞系，有效抑制erk1/2磷酸化。
产品名称：selleck pd0325901 mek抑制剂 100mg 产品货号：s1036
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