度他雄胺
中文名称:度他雄胺
英文名称:dutasteride
cas号:164656-23-9
分子式:c27h30f6n2o2
分子量:528.53
熔点:242-250℃
含量:>98%
性状:白色或类白色结晶性粉末
用途:医药原料和中间体。用于前列腺肿大、男性型脱发、脂溢性脱发、遗传性脱发
度他雄胺产品用途: 度他雄胺主要用于前列腺增生患者的治疗,能长久改善bph症状,度他雄胺还能降低前列腺癌的发病率
度他雄胺用法用量: 口服,每次5mg,1次/d。长期治疗副作用率低,最常见不良反应为男子女性型乳腺发育(包括乳房增大、乳房触痛)、阳痿、射精障碍及性欲降低。心脏疾病患者慎用。度他雄胺主要经肝脏代谢,肝功能损害者慎用。
产品特点:
度他雄胺 (dutasteirde)是第2代5a还原酶抑制药,是目前第一种也是唯一一种同时抑制i型和i型5a还原酶的药物,本品由葛兰素公司研究开发,由美国食品与药品管理局(fda)批准在美国上市,商品名avodart,在欧洲市场的商品名为avolvet"'
症状性良性前列腺增生(bph)是男性老年患者的常见病,bph可引起不同程度的膀胧输出受阻,并因排尿不畅和膀胧快速充盈而导致进展性尿频和尿急,患者夜间遗尿的发生率增加。病因主要是体内二氢翠酮(dht)水平的升高。翠酮在5a还原酶的作用下转化成dht,5。还原酶有i型和i型两种同工酶,i型同工酶对生殖系统发挥作用,i型同工酶主要作用于皮肤和肝脏的皋酮转化。度他雄胺同时抑制i型和i型5a还原酶,从而抑制翠酮转化成二氢肇酮,它与5a还原酶组成稳定的结合体,体内和体外试验显示结合体的离解非常慢,而且度他雄胺对雄激素受体没有亲和力。
男性型脱发患者由于毛囊外毛根鞘及真皮乳头中5a还原酶水平增高,使翠酮转换成dht的量增加。dht结合雄激素受体后进人细胞核,在核内控制毛发生长基因的表达,结果毛囊变小,而致毛发脱落。度他雄胺能显著降低头皮、血浆中dht水平,减少毛囊中dht量,结果阻止了头皮毛囊变小,逆转脱发过程。
度他雄胺口服吸收较好,也可通过皮肤吸收,11.5%进人精液。口服1-2周血药浓度达峰值,99%与血浆蛋白结合,其中96.6%与a-糖蛋白结合,口服生物利用度不受食物影响。大部分通过肝脏代谢,代谢物经粪便排出。
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产品列表
name cas content molecular formula
mmae 474645-27-7 98% c39h67n5o7
mmad 203849-91-6 98% c41h66n6o6s
dm1 139504-50-0 98% c35h48cln3o10s
maytansinol 57103-68-1 98% c28h37cln2o8
maytansine 35846-53-8 95% c34h46cln3o10
valrubicin 56124-62-0 98% c34h36f3no13
idarubicin hydrochloride 57852-57-0 98% c26h28clno9
nemorubicin 108852-90-0 98% c32h37no13
pnu-159682 202350-68-3 95% c32h35no13
calicheamicin γ1 108212-75-5 95% c55h74in3o21s4
vcmmae 646502-53-6 95% c68h105n11o15
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