1. 项目名称
他司利莫注射液，别名坦西莫司。
英文名：temsirolimus
商品名：torise|
化学结构
2. 注册类别
新药3.1类
3. 适应症
提高晚期肾癌患者生存率。
4. 规格
注射液
5. 药理作用
上市产品中，唯一特异性抑制雷帕霉素靶蛋白（mtor，细胞内调节细胞增生、细胞生长和细胞存活的关键蛋白质）激酶的药物。
6. 市场前景及知识产权情况
2007年5月美国fda批准上市，生产厂商为惠氏公司惠氏制药。
肾细胞癌约占肾癌的85％。美国癌症协会估计每年将新诊断出50000多例肾癌，40％以上这些患者初次诊断已是晚期症状。坦西莫司是已上市唯一可特异性抑制mtor激酶(细胞内调节细胞增生、细胞生长和细胞存活的关键蛋白质)的药品。也是目前唯一能够显著延长癌症患者生存期的药物。目前坦西莫司还正在进行治疗其它5种肿瘤的临床研究。
目前国内尚无上市，有较高的市场开发价值。
7. 原料药工艺研究情况
坦西莫司是雷帕霉素(rapamycin)的衍生物，文献报道的合成方法有三种。合成方法一：以2,2-二羟甲基丙酸为原料，经过羟基保护、成混合酸酐通固定化酶催化对雷帕霉素进行酰化和脱保护基生成目标产物。
合成方法二：首先是雷帕霉素的31位经四甲基硅烷的甲硅烷化，再以2,2-二羟甲基丙酸为原料，经过羟基保护、成混合酸酐对雷帕霉素进行酰化和脱保护基生成目标产物。
合成方法三：区域选择性合成方法，首先是雷帕霉素的31和42位经氯化三甲基甲硅烷的甲硅烷化，随后经过硫酸区域选择性在42位脱甲硅烷化，然后再进行酰化和脱保护制得最终产品。
8. 制剂处方工艺研究情况
根据坦西莫司的化学性质，制剂处方工艺中需避免氧化和水解、控制金属和酸的含量、避光；加ve作为抗氧化剂；无水乙醇和丙二醇作溶剂；无水柠檬酸作为稳定剂；氮作为惰性填充盖瓶。
北京凯瑞科德药物技术研究有限公司
高月
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