唐高祖武德九年(公元626年)六月四日，发生了秦王李世民与太子李建成、齐王李元吉之间争夺皇位继承权的玄武门之变。李建成、李世民、李元吉同为唐高祖李渊元配窦皇后所生，建成为长子，世民排行第二，元吉排行第四。
隋朝末年，隋炀帝数次远征高丽，民不聊生，各地农民纷纷起义。唐公李渊之子李世民“见隋室方乱，阴有安天下之志”。他劝李渊“顺民心，兴义兵”，在太原举起了反对暴君隋炀帝的大旗。在随后的群雄逐鹿中，李世民打败了李密、王世充、窦建德等群雄，为唐高祖统一天下立下了汗马功劳。李渊曾许诺事成之后立李世民为太子，但按传统习惯，皇位应由嫡长子继承，李世民不得不推辞。唐高祖即位后，便立李建成为太子。
因李世民功劳大，武德四年唐高祖特任命世民为天策上将，位在王公之上，并兼司徒、陕东道大行台尚书令，开天策府，设置官属。当时大部分勇将猛士和来自四面八方的文学之士都聚集在天策府中，以李世民为核心形成了当时政坛上一个强有力的政治集团，直接威胁到太子李建成的政治地位。李建成为了巩固自己的地位，联合齐王李元吉，排挤李世民。他们收买唐高祖的妃嫔为内助，想尽各种办法削弱李世民的势力，甚至在酒中下毒企图毒死李世民。由于李建成、李元吉和后宫妃嫔常在唐高祖耳边说李世民的坏话，使唐高祖对李世民渐渐产生猜疑，局势对李世民十分不利。
武德九年，李建成向唐高祖建议由李元吉做统帅出征突厥，想借此调离世民手下的精兵猛将，然后趁机除掉李世民，秦府僚属忧惧万分，劝李世民先发制人，李世民考虑再三，遂与长孙无忌、房玄龄等人定计发动政变。六月三日，李世民密奏建成、元吉淫乱后宫，想杀自己为王世充、窦建德报仇。唐高祖见事情重大，便叫李世民和李建成、李元吉次日上朝对质。六月四日，李世民率长孙无忌等人经玄武门入皇宫，埋伏在临湖殿附近，对准备入朝的李建成等人发动突然袭击。
李世民一箭射死了李建成，尉迟敬德射杀李元吉。当时唐高祖“方泛舟海池”，李世民派尉迟敬德入宫“宿卫”。尉迟敬德“擐甲持矛，直至上所”，在唐高祖面前声称“秦王以太子、齐王作乱，举兵诛之”，迫使唐高祖接受了这个残酷的事实。几天后，高祖立李世民为皇太子，诏令“自今军国庶事，无大小悉委太子处决，然后奏闻”。两个月后，他又传位给李世民。
李世民是中国历史上有名的明君，“玄武门之变”几乎是他一生中唯一受人非议的事情，司马光认为唐高祖、李世民、李建成三人都有过错。唐高祖没有及时处理好“立嫡以长”和“有功者居上”的矛盾，使“功盖宇宙”的李世民屈居才能庸劣的李建成之下，造成兄弟不容，势同水火。
而李建成不仅不肯向古代贤人太伯学习，还极力排挤李世民，想置李世民于死地，迫使李世民对他进行反击。当然，如果李世民有“子臧之节”，兄弟相残的事件也不会发生。司马光认为，李世民如果不是先发制人，等李建成、李元吉动手后再出手消灭他们还说得过去，然而他被“群下所迫”，在玄武门埋下伏兵，并亲手杀死自己的兄弟，就有点过分了。司马光说，李世民在历史上留下残杀兄弟的恶名，真是可惜啊!