1. 项目名称
环索奈德
英文名：ciclesonide
商品名：环索奈德
化学结构
2. 注册类别
化药3.1类
3. 适应症
治疗成人及4岁以上儿童和青少年不同程度的哮喘
4. 规格
常见为100ug/揿，200ug/揿
5.上市及在研情况
环索奈德（ciclesonide，alvesco）是由德国赛诺菲-安万特和阿尔塔那制药公司开发的一种可定位活化、吸入用新一代抗哮喘药，用于治疗成人及4岁以上儿童和青少年不同程度的哮喘。该药于2004年12月15日在澳大利亚获得首次批准。
环索奈德直接进入肺部，达到定位活化，具有理想吸入型皮质类固醇药的众多特征，包括与糖皮质激素受体的高亲和力、更好局部抗炎活性和持久作用，完全的首过效应和血浆蛋白的高结合率均有利更好发挥药效和减少全身不良反应。对于轻至中度哮喘病人160μg，每日一次可达良好控制。临床数据显示较其它吸入型皮质类固醇药更好安全性，包括局部副作用事件减少和没有皮质醇抑制作用。环索奈德是哮喘病人又一个行之有效的治疗选择。
6. 药理作用
环索奈德是一种具有高效局部抗炎作用的糖皮质激素，能增强内皮细胞、平滑肌细胞和溶酶体膜的稳定性，抑制免疫反应，降低抗体合成，使组胺等变态反应活性介质的释放减少、活性降低，并能减轻抗原抗体结合时激发的酶促过程，抑制支气管收缩物质的合成和释放。
7.市场前景知识产权情况
哮喘是当今世界上最常见的疾患之一。在工业国家，有6％－12％的成年人和小孩患有哮喘，造成的社会经济损失达数百亿美元。全世界有超过5亿人患有哮喘，2000年，我国居民哮喘病年发病率为1.2%，儿童约为2%～3%，总人数在1560万人，与1980年相比，总发生率增长了75%。2000年在国外13个主要医药市场，平喘药品市场份额为40多亿美元，预计到2009年其销售额可达90亿美元，2001年，我国哮喘药销售总额达到24亿元人民币，其中皮质激素吸入剂为4.95亿元。
环索奈德的市场前景非常可观，被誉为是潜在的“重磅炸弹”。2000年10月美林投资集团（merrilllynch）预测环索奈德在2007年销售峰值达到4亿欧元，2001年8月德意志银行（deutschebank）预测本品2004年销售额达到7000万欧元，2005年达到1.5亿欧元，altana公司期望本品的年销售峰值达到10亿欧元。国内未见对本品的开发报告，环索奈德无论是在药效还是价格上都比目前市场上的主导产品丙酸倍氯米松和布地奈德有优势，上市后定会迅速占领市场。
8 合成方面的专利
尼唑苯酮化合物专利us3915981(1975)本品没有申请中国专利，也不符合行政保护条件。
其他相关专利：
尼唑苯酮冻干粉及其制备工艺（中国专利公开号[101254175]）已由山东罗欣注册。
专利申请日：2011.11.23
公开（公告）日：2012.06.27
申请（专利权）人：北京美迪康信医药科技有限公司
发明（设计）人：李秀平;赵丽云;张建平;曹捷;解菁雅
申请人：北京美迪康信医药科技有限公司
本发明属于医药技术领域，本发明公开了一种精制富马酸尼唑苯酮的方法，该方法将合成得到的富马酸尼唑苯酮粗品先水解得到尼唑苯酮，再与富马酸反应得到富马酸尼唑苯酮，加热溶于有机溶剂中，恢复至室温析晶、过滤、干燥，得到精品富马酸尼唑苯酮。通过上述方法得到的精品富马酸尼唑苯酮的杂质均小于0.1%，质量符合注射剂原料的质量标准
专利号：200910054357
专利申请日：2009/07/03
公开（公告）号：101618017
本发明提供了一种环索奈德气雾剂。它由下列质量百分配比的成分组成：环索奈德：０．０７％～０．９０％、助溶剂和／或潜溶剂：０％～２０％、表面活性剂：０％～２％、抛射剂：７７．１３％～９９．９０％。本发明气雾剂可以是溶液型气雾剂或混悬型气雾剂。本发明气雾剂见效快、疗效好、服用方便和不良反应少，制备方法简便，有较大的应用价值。
9.原料药工艺路线及研究情况
合成小试已打通,正进行中试放大,药学研究正在进行。工艺可转让。
10. 制剂处方工艺研究情况
制剂前期处方已完成。
北京凯瑞科德药物技术研究有限公司
高月
15233650503